カコモンノート

問44薬剤師 第105回

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第105回

CYP3A4 の活性を不可逆的に阻害するのはどれか。1つ選べ。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 2

解説

正解は2です。エリスロマイシンなどの14員環マクロライドは、CYP3A4で代謝されてできた代謝物がヘム鉄と強固な複合体を作り、酵素を失活させます。このような機序に基づく阻害は不可逆的で、新しい酵素が作られるまで阻害が続きます。シメチジンはイミダゾール環がヘム鉄に配位して複数のCYPを可逆的に阻害しますが、同じH₂受容体遮断薬のファモチジンにはCYP阻害がほとんどありません。リファンピシンはCYP3A4を誘導し、併用薬の血中濃度を下げます。

KEY POINT
CYP3A4の不可逆的阻害=エリスロマイシン、誘導=リファンピシン
出典:厚生労働省「第105回薬剤師国家試験」問題(第1分冊)(厚生労働省)
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