問168薬剤師 第101回
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薬物Ａ10mgを静脈内投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は250μg・h/Lであり、尿中に未変化体として 5mgが排泄された。また、10mgを経口投与した後のAUCは 45μg・h/Lであり、糞便中に未変化体として 2mgが排泄された。薬物Ａの小腸利用率（小腸アベイラビリティ）として適切なのはどれか。1つ選べ。 ただし、薬物Ａの消化管管腔中での代謝・分解は無く、静脈内投与後は肝代謝と腎排泄によってのみ消失し、消化管管腔中への分泌、胆汁中排泄は無いものとする。また、薬物Ａの体内動態には線形性が成り立つものとし、肝血流速度は 80L/hとする。
選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます
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ここに答えと解説が出ます
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正答 3解説
正解は3です。静注時のCLtot = 10 mg ÷ 250 μg・h/L = 40 L/hです。尿中未変化体が投与量の半分なのでCLr = CLh = 20 L/h、肝抽出率 = 20 ÷ 80 = 0.25、肝アベイラビリティFh = 0.75となります。経口投与のF = 45 ÷ 250 = 0.18、糞便中未変化体2 mgから吸収率Fa = 1 − 2 ÷ 10 = 0.8です。F = Fa × Fg × Fhより、Fg = 0.18 ÷（0.8 × 0.75）= 0.3となります。0.2は糞便に出た割合、0.6はFa × Fhの値で、小腸利用率ではありません。
KEY POINT
F＝Fa×Fg×Fh、Fh＝1−CLh÷肝血流速度「薬剤」の他の問題
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出典：厚生労働省「第101回薬剤師国家試験」問題（第3分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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