カコモンノート

問26薬剤師 第102回

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第102回

受容体刺激薬(アゴニスト)の結合部位に不可逆的に結合する遮断薬(アンタゴニスト)を加えることにより、アゴニストの用量‑反応曲線が点線Aから実線Bのように変化した。正しいのはどれか。1つ選べ。ただし、余剰受容体はないものとする。

この問題の図
問題に添えられた図。出典は下に書いています。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 3

解説

正解は3です。不可逆的な遮断薬は受容体に結合したまま離れず、アゴニストを増やしても追い出せません。余剰受容体がなければ、働ける受容体の数そのものが減るため、最大反応が低下します。図3はBの最大反応がAより低い位置で頭打ちになっており、これに当たります。1は最大反応が保たれたまま右へ平行移動する形で、競合的(可逆的)遮断薬の特徴です。2の左移動や4の最大反応の増大は遮断薬では起こらず、5のようにアゴニストが少ない段階から反応が持ち上がることもありません。

KEY POINT
不可逆的遮断(余剰受容体なし)=最大反応が低下
出典:厚生労働省「第102回薬剤師国家試験」問題(第1分冊)(厚生労働省)
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