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問169薬剤師 第107回

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第107回

線形薬物動態を示す薬物Ａ10 mg を静脈内投与あるいは経口投与した後の血中濃度時間曲線下面積（AUC）は、それぞれ 500 ng・h/mL、150 ng・h/mL であった。経口投与後の薬物Ａの消化管上皮細胞への移行率と肝抽出率を算出したところ、それぞれ 90％と 45％であった。また、胆汁中及び尿中に未変化体薬物は検出されなかった。薬物Ａが消化管上皮細胞での代謝を免れる率として、最も近いのはどれか。1つ選べ。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 4

解説

正解は4です。バイオアベイラビリティFはAUCの比から F = 150 ÷ 500 = 0.3 です。Fは消化管上皮への移行率Fa、消化管上皮での代謝を免れる率Fg、肝臓での代謝を免れる率Fhの積です。肝抽出率が45％なので Fh = 1 − 0.45 = 0.55 です。よって Fg = 0.3 ÷（0.9 × 0.55）≒ 0.61 で、約60％です。肝抽出率の0.45をそのままFhとして計算すると約0.74となり、75％を選んでしまうので注意します。

KEY POINT
F＝Fa×Fg×Fh、Fh＝1−肝抽出率
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出典：厚生労働省「第107回薬剤師国家試験」問題（第3分冊）（厚生労働省）
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