問107薬剤師 第110回
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第110回
下図は、インスリンの構造を模式的に示している。図中の○はアミノ酸残基を示し、特徴のあるアミノ酸残基を 3 文字表記している。 近年、インスリンの化学構造を部分的に改変することで、治療目的に沿った血糖降下作用を発揮するインスリンアナログ製剤(1~5)が開発されている。このうち、構造改変によりインスリンの等電点(pI 約 5.4)を中性付近(pI 約 6.7)に近づけることにより、生理的 pH で等電点沈殿を起こし、皮下で徐々に溶解、吸収され、 1 日 1 回の皮下投与で安定した血糖降下作用を示すのはどれか。1つ選べ。 なお、各アナログ製剤の構造はインスリンと同様な方法で図示しており、図中の灰色の○はインスリンと異なるアミノ酸残基を示す。

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正答 2解説
正解は2です。2はA鎖21位のAsnがGlyに置き換わり、B鎖C末端にArgが2個付け加わった図で、インスリン グラルギンです。塩基性のArgが増えて等電点が中性付近に上がり、酸性の製剤が皮下の生理的pHで沈殿して、少しずつ溶けて吸収されます。1(B28Lys・B29Pro)、3(B3Lys・B29Glu)、5(B28Asp)は六量体を作りにくくした超速効型です。4はB30を除きB29Lysに脂肪酸側鎖を付けた持効型ですが、作用が続く仕組みは等電点沈殿ではありません。
KEY POINT
Arg付加でpIを中性へ→皮下で沈殿=グラルギン(持効型)「化学」の他の問題
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出典:厚生労働省「第110回薬剤師国家試験」問題(第2分冊)(厚生労働省)
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約(PDL1.0)に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は[ ]で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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