カコモンノート

問169薬剤師 第110回

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第110回

メトプロロールは、肝臓における代謝及び尿中への排泄の両過程により体内から消失する。全身クリアランスは 1.0 L/min であり、静脈内投与後の尿中未変化体排泄率は投与量の 10%である。メトプロロールを経口投与した際、肝初回通過効果により消失する割合(%)に最も近い値はどれか。1つ選べ。 ただし、メトプロロールの消化管からの吸収は 100%であり、消化管における代謝はなく、肝血流量は 1.5 L/min とする。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 5

解説

正解は5です。尿中未変化体排泄率が10%なので、腎クリアランスは全身クリアランスの1割で、残りが肝クリアランスです。CLh = 1.0 × (1 − 0.1) = 0.9 L/min。肝抽出率 EH = CLh ÷ Qh = 0.9 ÷ 1.5 = 0.6 となり、吸収された薬物の60%が肝初回通過で消失します。消化管からの吸収は100%で消化管代謝も無いので、この値がそのまま答えになります。肝アベイラビリティで表すと Fh = 1 − 0.6 = 0.4 で、40%を選ばないよう注意します。

KEY POINT
初回通過で消える割合=EH=CLh ÷ 肝血流量
出典:厚生労働省「第110回薬剤師国家試験」問題(第3分冊)(厚生労働省)
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