カコモンノート

問107薬剤師 第101回

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第101回

ヒスタミンH₁受容体拮抗薬であるレボセチリジン塩酸塩に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。

この問題の図
問題に添えられた図。出典は下に書いています。

2つえらぶと、答えと解説が出ます

2つえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 1・4

解説

正解は1と4です。セチリジンはラセミ体で、そのうち活性の高いエナンチオマーだけを医薬品にしたのがレボセチリジンです。既存のラセミ体医薬品を一方のエナンチオマーに切り替えて開発することをラセミックスイッチといいます。名前のレボは左旋性(levo)を表します。2は逆で、カルボキシ基は分子を両性イオンにして血液脳関門を通りにくくし、眠気などの中枢作用を減らしています。3は、エーテルの酸素には水素が結合していないので水素結合のドナーにはなれず、なれるのはアクセプターです。

KEY POINT
セチリジン→ラセミックスイッチ→レボセチリジン。COOHで脳に移行しにくい
出典:厚生労働省「第101回薬剤師国家試験」問題(第2分冊)(厚生労働省)
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