問209薬剤師 第107回
45 歳男性。喫煙歴 20 年( 1 日 20 本)。20 歳代前半から血清コレステロールの高値を指摘されていたが、未治療のまま放置していた。男性は、会社の健康診断で LDL-C 値が 220 mg/dL であると指摘され、年齢のことも考慮し近医を受診した。家族性高コレステロール血症と診断され、医師や薬剤師による生活習慣指導及び処方 1 による薬物治療が 6 ヶ月継続された。しかし、LDL-C 値が管理目標まで下がらなかったため、本日の診察で薬剤の追加が検討された。生化学検査の結果、AST、ALT、総ビリルビンが高値を示し肝障害が疑われたため、処方 2 が追加された。なお、アドヒアランスは良好である。 (処方 1 ) ロスバスタチン錠 5 mg 1 回 4 錠( 1 日 4 錠) 1 日 1 回 就寝前 28 日分 (処方 2 ) コレスチミド顆粒 83%1 回 1.81 g( 1 日 3.62 g) 1 日 2 回 朝夕食前 28 日分 (本日の検査値) 血圧 122/74 mmHg、LDL-C 130 mg/dL、HDL-C 40 mg/dL、 TG(トリグリセリド)100 mg/dL、AST 120 IU/L、ALT 125 IU/L、 総ビリルビン 2.0 mg/dL、HbA1c 5.5%(NGSP 値) コレスチミドは腸管において、胆汁酸であるタウロコール酸の再吸収を阻害し、肝におけるコレステロールから胆汁酸への異化を促進する。タウロコール酸の再吸収が阻害される機序に関する記述として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。

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正答 3解説
正解は3です。図のコレスチミドは、メチル基の付いたイミダゾール環の窒素が正電荷をもつイミダゾリウムカチオンで、対イオンとしてCl⁻をもつ陰イオン交換樹脂です。タウロコール酸の末端にはスルホ基があり、腸管内では電離して陰イオンになります。このスルホン酸イオンがCl⁻と入れ替わってカチオン部分とイオン結合するため、胆汁酸は吸収されずに樹脂ごと排泄されます。1の触媒による分解や5のエステル結合の形成は起こらず、2と4の水素結合も結合の主な機序ではありません。
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