問177薬剤師 第109回
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抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤と代謝に関する以下の問に答えよ。 イリノテカン塩酸塩水和物を有効成分とするオニバイド点滴静注に関する記述のうち、正しいのはどれか。2つ選べ。なお、本製剤は以下の添加物を含む。 添加物 1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホコリン、コレステロール、 N-（カルボニル-メトキシポリエチレングリコール-2000）-1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホエタノールアミンナトリウム塩、 4-（2-ヒドロキシエチル）-1-ピペラジンエタンスルホン酸
2つえらぶと、答えと解説が出ます
2つえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
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正答 2・4解説
正解は2と4です。添加物のリン脂質とコレステロールがリポソームの膜をつくり、PEGを結合したリン脂質がその表面を覆います。PEG修飾でオプソニン化が起こりにくくなり、肝臓や脾臓の細網内皮系に捕まらずに血中に長くとどまります。1は誤りで、PEG誘導体で可溶化した製剤ではなくリポソーム製剤です。3の腫瘍への集積は、抗体などを使う能動的ターゲティングではなく、EPR効果による受動的ターゲティングです。5のリポソームの大きさはナノメートル単位で、μm単位ではありません。
KEY POINT
PEG化リポソーム→細網内皮系回避→血中滞留、EPR効果＝受動的「薬剤」の他の問題
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出典：厚生労働省「第109回薬剤師国家試験」問題（第3分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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