問178薬剤師 第109回
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抗悪性腫瘍薬であるイリノテカンはプロドラッグである。この薬物の製剤と代謝に関する以下の問に答えよ。 イリノテカンは酵素（ア）によって活性代謝物（イ）に変換され、さらに酵素（ウ）によって代謝物（エ）に変換され不活化される。（ア）の酵素及び（イ）の構造式、（ウ）の酵素及び（エ）の構造式のそれぞれの組合せとして、正しいのはどれか。1つ選べ。
選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます
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ここに答えと解説が出ます
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正答 3解説
正解は3です。イリノテカンはカルボキシルエステラーゼで加水分解され、活性代謝物SN-38になります。構造式では、左端の環に水酸基をもつＡがSN-38です。SN-38はUDP-グルクロン酸転移酵素（UGT1A1）によって水酸基にグルクロン酸が付いたＢに変わり、不活化されます。Ｃは同じ水酸基の硫酸エステルですが、不活化の主な経路はグルクロン酸抱合です。CYP3A4はSN-38を生じる酵素ではないので1・4は誤りで、2・5・6は酵素と代謝物の順序が合いません。
KEY POINT
イリノテカン→カルボキシルエステラーゼ→SN-38→UGT1A1で不活化「薬剤」の他の問題
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出典：厚生労働省「第109回薬剤師国家試験」問題（第3分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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