カコモンノート

問206薬剤師 第105回

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第105回

98 歳女性。体重 30 kg。逆流性食道炎のため、薬物アが処方された。 (処方) 薬物ア錠 10 mg 粉砕 1 回 0.7 錠( 1 日 0.7 錠) 1 日 1 回 朝食後 14 日分 薬剤師が処方監査を行ったところ、粉砕して服用すると問題があることが判明したため、処方の変更を医師に提案することとなった。 薬物アが生体内において受ける変化(A~D)に関する記述のうち、粉砕した後に服用すると問題が起こる理由と深く関連しているのはどれか。1つ選べ。

この問題の図
問題に添えられた図。出典は下に書いています。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 1

解説

正解は1です。薬物アはラベプラゾールナトリウムで、図のようにH⁺でプロトン化された後、A~Dの反応で活性化され、酵素のシステイン残基とジスルフィド結合をつくります。この活性化は酸で進むため、粉砕して胃酸に直接触れると胃の中でAの反応が進み、吸収される前に分解されてしまいます。そのため本来は腸溶錠として製剤化されています。2〜5は活性化の過程や作用部位についての記述で、粉砕すると問題になる理由とは直接結びつきません。

KEY POINT
PPIは酸で活性化・分解→腸溶錠を粉砕すると胃酸で失活
出典:厚生労働省「第105回薬剤師国家試験」問題(第4分冊)(厚生労働省)
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