問271薬剤師 第104回
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60 歳男性。高血圧の治療のため、内科から以下の薬剤が処方され服用していた。最近、薬剤の服用後にめまいやふらつきを感じることがあり薬局を訪れた。 （処方） ニソルジピン錠 10 mg 1 回 1 錠（ 1 日 1 錠） 1 日 1 回 朝食後 14 日分 この患者におけるグレープフルーツジュース中の原因物質とニソルジピンの相互作用について、発現機序と考えられるのはどれか。1つ選べ。
選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます
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正答 2解説
正解は2です。グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリン類は、小腸上皮のCYP3A4に代謝される過程で酵素と共有結合し、不可逆的に失活させます（メカニズムに基づく阻害）。酵素が新しく作られるまで阻害が続くため、ジュースを飲む時間をずらしても影響を避けにくいのが特徴です。主な作用の場は小腸で、肝臓のCYP3A4への影響は小さいとされます。競合阻害（1、3）や酵素誘導（4）ではなく、P−糖タンパク質の阻害（5）もこの相互作用の主な機序ではありません。
KEY POINT
GFJのフラノクマリン＝小腸CYP3A4を不可逆阻害→時間をずらしても効く「薬剤」の他の問題
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出典：厚生労働省「第104回薬剤師国家試験」問題（第5分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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