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問270薬剤師 第107回

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第107回

27 歳男性。体重 50 kg。父をドナーとする生体腎移植治療が予定されている。 7 日後の移植術を控え、術後に用いるタクロリムスの投与設計を薬剤師が依頼された。 この患者にタクロリムスを経口投与し、24 時間採血を行った際の血中濃度時間曲線下面積（AUC₀₋∞）は 120μg・h/L、一次モーメント曲線下面積（AUMC₀₋∞）は 1,320μg・h²/L であった。また、タクロリムス 0.5 mg を急速静注した直後の血中濃度は 10 ng/mL であった。この患者にタクロリムスを 1 日 1 回経口投与し、定常状態における平均血中濃度を 10 ng/mL としたい。適切な投与量（mg）に最も近い値はどれか。1つ選べ。 ただし、タクロリムスの吸収速度定数を 1.0 h⁻¹とし、バイオアベイラビリティを 0.2 とする。また、タクロリムスの体内動態は線形 1-コンパートメントモデルに従うものとし、反復投与によってタクロリムスの体内動態は変化しないものとする。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 5

解説

正解は5です。静注直後の濃度から Vd = 0.5 mg ÷ 10 ng/mL = 50 L。経口時の MRT = AUMC ÷ AUC = 1,320 ÷ 120 = 11 h は、体内の MRT と平均吸収時間 1/ka = 1 h の和なので、体内の MRT = 10 h、k = 1/10 = 0.1 h⁻¹ です。CL = k × Vd = 0.1 × 50 = 5 L/h。定常状態の平均濃度は Css = F × D ÷（CL × τ）なので、D = 10 μg/L × 5 L/h × 24 h ÷ 0.2 = 6,000 μg = 6.0 mg となります。

KEY POINT
体内MRT＝経口MRT − 1/ka、D＝Css・CL・τ ÷ F
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出典：厚生労働省「第107回薬剤師国家試験」問題（第5分冊）（厚生労働省）
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