問268薬剤師 第108回
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30 歳男性。身長 165 cm、体重 55 kg。急性骨髄性白血病のため 6 ヶ月前に父親をドナーとして同種造血幹細胞移植を受け、術後 1 ヶ月で退院した。慢性移植片対宿主病（GVHD）のコントロール目的に以下の薬剤を継続服用している。 （処方 1 ） プレドニゾロン錠 5 mg 朝 4 錠、昼 2 錠（ 1 日 6 錠） 1 日 2 回 朝昼食後 7 日分 （処方 2 ） タクロリムスカプセル 1 mg 1 回 2 カプセル（ 1 日 4 カプセル） 1 日 2 回 朝夕食後 7 日分 （処方 3 ） ボリコナゾール錠 50 mg 1 回 3 錠（ 1 日 6 錠） 1 日 2 回 朝夕食後 2 時間 7 日分 処方された薬剤の使用に際し、考慮すべき薬物相互作用の発現機序として最も適切なのはどれか。1つ選べ。
選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます
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正答 3解説
正解は3です。ボリコナゾールなどのアゾール系抗真菌薬は、アゾール環の窒素がCYP3A4のヘム鉄に配位結合して酵素を阻害します。タクロリムスはCYP3A4で代謝されるため、併用で血中濃度が上がり、腎障害などの副作用が出やすくなります。ボリコナゾール自身はCYP2C19で代謝されますが、タクロリムスとの相互作用の主な機序ではありません（2）。処方の中に酵素誘導を起こす薬は無いので、誘導を示す4・5も当てはまりません。
KEY POINT
アゾール系＝ヘム鉄に配位してCYP3A4阻害→タクロリムス濃度上昇「薬剤」の他の問題
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出典：厚生労働省「第108回薬剤師国家試験」問題（第5分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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