問209薬剤師 第104回
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65 歳男性。労作時胸部圧迫感を訴え医療機関を受診している。冠動脈造影により左冠動脈前下行枝に 75％の強度狭窄を認め、以下の処方薬を服用していた。 3 週間後に狭窄部分を押し広げる治療法である経皮的冠動脈インターベンション（PCI）による薬剤溶出ステント留置を行う目的で病院に入院することになった。 （処方） アスピリン腸溶錠 100 mg 1 回 1 錠（ 1 日 1 錠） プラスグレル塩酸塩錠 3.75 mg 1 回 1 錠（ 1 日 1 錠） 1 日 1 回 朝食後 30 日分 プラスグレルは生体内の代謝により活性代謝物Ｃに変換されて効果を発揮するプロドラッグである。以下の記述のうち、誤っているのはどれか。１つ選べ。
選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます
選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
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正答 2解説
正解は2です。図でプラスグレルから代謝物Ａへは、チオフェン環のアセチルエステルが切れてOHになる加水分解で、担うのはエステラーゼです。ペプチド結合を切るプロテアーゼは必須ではないので2が誤りです。プラスグレルはチエノピリジン系で1は正しいです。ＡのOH（エノール形）とＢのカルボニル（ケト形）は互変異性体で3は正しいです。Ｂには窒素の隣の炭素と環の接合部の炭素の2つの不斉炭素があり、4も正しいです。ＣはSHで血小板の受容体と共有結合します。
KEY POINT
プラスグレル＝エステラーゼで脱アセチル→開環→SHが共有結合「化学」の他の問題
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出典：厚生労働省「第104回薬剤師国家試験」問題（第4分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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