問270薬剤師 第105回
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58 歳男性。体重 60 kg。生体腎移植を受けるため入院した。持病である胃潰瘍、高コレステロール血症及び三叉神経痛の治療のため、以下の薬剤を服用している。 （処方） ラベプラゾールナトリウム錠 10 mg 1 回 1 錠（ 1 日 1 錠） 1 日 1 回 朝食後 28 日分 ピタバスタチンカルシウム口腔内崩壊錠 1 mg 1 回 1 錠（ 1 日 1 錠） 1 日 1 回 朝食後 28 日分 カルバマゼピン錠 100 mg 1 回 2 錠（ 1 日 4 錠） 1 日 2 回 朝夕食後 28 日分 この患者に対し、手術前にタクロリムス 12 mg に相当するタクロリムス水和物徐放性カプセルを経口単回投与した。タクロリムスの血中濃度を数回測定し、解析したところ、血中濃度時間曲線下面積が 720 ng・h/mL となり、これは母集団平均値の約 2 倍であった。 病棟担当薬剤師は、術後の投与量設定を医師と打ち合わせるため、タクロリムスの血中濃度が高値となった原因を探索した。原因として可能性が高いのはどれか。1つ選べ。
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正答 2解説
正解は2です。タクロリムスは主にCYP3Aで代謝されます。CYP3A5の変異型遺伝子をホモで持つ人ではCYP3A5がほとんど働かないため代謝が遅く、同じ量でも血中濃度が高くなります。5のカルバマゼピンはCYP3Aを誘導するので、併用すればタクロリムスの血中濃度は逆に下がります。1のCYP2C19はタクロリムスの主な代謝酵素ではありません。3のラベプラゾールと4のピタバスタチンは、タクロリムスのAUCを約2倍にするほど代謝を阻害する薬ではありません。
KEY POINT
CYP3A5変異ホモ→タクロリムスの代謝低下・血中濃度上昇「実務」の他の問題
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出典：厚生労働省「第105回薬剤師国家試験」問題（第5分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［ ］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。
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