問271薬剤師 第105回
58 歳男性。体重 60 kg。生体腎移植を受けるため入院した。持病である胃潰瘍、高コレステロール血症及び三叉神経痛の治療のため、以下の薬剤を服用している。 (処方) ラベプラゾールナトリウム錠 10 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) 1 日 1 回 朝食後 28 日分 ピタバスタチンカルシウム口腔内崩壊錠 1 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠) 1 日 1 回 朝食後 28 日分 カルバマゼピン錠 100 mg 1 回 2 錠( 1 日 4 錠) 1 日 2 回 朝夕食後 28 日分 この患者に対し、手術前にタクロリムス 12 mg に相当するタクロリムス水和物徐放性カプセルを経口単回投与した。タクロリムスの血中濃度を数回測定し、解析したところ、血中濃度時間曲線下面積が 720 ng・h/mL となり、これは母集団平均値の約 2 倍であった。 術後、タクロリムス水和物徐放性カプセルを経口投与し、定常状態におけるタクロリムスの平均血中濃度を 10 ng/mL としたい。この患者に対するタクロリムスの1 日投与量(mg/day)として最も適切なのはどれか。1つ選べ。ただし、この患者におけるタクロリムスの全身クリアランス及びバイオアベイラビリティは腎移植前後で変化しないものとする。
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正答 3解説
正解は3です。全身クリアランスとバイオアベイラビリティが変わらないので、単回投与のAUCと、定常状態での1投与間隔のAUCは同じ投与量なら等しくなります。徐放性カプセルを1日1回投与し、平均血中濃度10 ng/mLを保つには、1日のAUCが10 × 24 = 240 ng・h/mL必要です。12 mgでAUCが720 ng・h/mLなので、1日投与量は 12 × 240 ÷ 720 = 4.0 mg/day となります。
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