カコモンノート

問281薬剤師 第108回

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第108回

26 歳女性。身長 155 cm、体重 42 kg。アレルギー性鼻炎に対して処方 1 の薬剤を服用している。今回、下血があり外来受診したところ、潰瘍性大腸炎(直腸炎型)の診断を受けた。なお、重症度分類では軽症であった。医師は、患者からこれまで薬を飲み忘れることが多かったとの訴えがあったため、メサラジンの処方にあたり、本患者に適切な製剤について、医薬品情報管理室に問い合わせた。薬剤師は、アドヒアランスを考慮して処方 2 を提案した。 (処方 1 ) ロラタジン錠 10 mg 1 回 1 錠( 1 日 1 錠)  1 日 1 回夕食後 14 日分 (処方 2 ) リアルダ錠 1200 mg(注)1 回 2 錠( 1 日 2 錠)  1 日 1 回夕食後 14 日分 (注) 1 錠中にメサラジン 1200 mg を含有する。また、以下の添加剤を含有する。

資料
〔添加剤〕  カルメロースナトリウム、カルナウバロウ、ステアリン酸、
含水二酸化ケイ素、デンプングリコール酸ナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、メタクリル酸コポリマー L、
メタクリル酸コポリマー S、クエン酸トリエチル、酸化チタン、三二酸化鉄、マクロゴール 6000

処方 2 の製剤投与後の薬物動態を把握するため、添付文書を確認したところ、健康成人における空腹時経口単回投与時の 24 時間までの平均血漿中未変化体薬物濃度の時間推移は下図のようであった。
処方 2 の製剤の添加剤のうち、本剤投与後、図中Aに示された血漿中薬物濃度の推移が観察されることと最も関連の深いのはどれか。1つ選べ。
この問題の図
問題に添えられた図。出典は下に書いています。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 4

解説

正解は4です。図のAでは、投与後しばらく血漿中濃度がほぼ0で、その後に上がり始めています。これは錠剤を覆うpH依存性の腸溶性皮膜が胃や小腸上部では溶けず、pHが高くなる小腸下部から大腸で溶けて初めてメサラジンが放出されるためで、その皮膜の成分がメタクリル酸コポリマーSです。カルメロースナトリウムやカルナウバロウは錠剤内部で放出を緩やかにする基剤側の成分で、放出の始まりの遅れは説明できません。ステアリン酸マグネシウムは滑沢剤で、放出の遅れとは関係しません。

KEY POINT
放出開始の遅れ(ラグタイム)=pH依存性の腸溶皮膜(メタクリル酸コポリマーS)
出典:厚生労働省「第108回薬剤師国家試験」問題(第5分冊)(厚生労働省)
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