問283薬剤師 第109回
6 歳女児。体重 20 kg。 5 日前より咳嗽の症状があり、夜間に 37.5 ℃程度の微熱が続いていた。市販の解熱剤と咳止め用シロップ剤などを服用させて様子を見ていたが、 3 日前から夜になると咳が止まらなくなり、本日、38.0 ℃まで熱が上がったため、近医を受診した。診察及び検査の結果、以下の薬剤が処方され、患児の母親が処方箋を持って薬局を訪れた。 (処方 1 ) アジスロマイシン細粒 10% 1 回 2.0 g( 1 日 2.0 g) 1 日 1 回 朝食後 3 日分 (処方 2 ) カルボシステインシロップ用 50% 1 回 0.4 g( 1 日 1.2 g) 1 日 3 回 朝昼夕食後 5 日分 (処方 3 ) ツロブテロールテープ 1 mg 1 回 1 枚 1 日 1 回 就寝前 5 日分(全 5 枚) (処方 4 ) アセトアミノフェン細粒 20% 1 回 1.0 g 38.0 ℃以上の発熱時 5 回分 患児の母親への服薬指導にあたって、事前に処方 3 のツロブテロールテープ剤に関する医薬品情報を調べたところ、有効成分及び製剤に関して、以下の情報が得られた。 ツロブテロール経皮吸収型テープ 製剤断面図(模式図) 上記の情報に基づいて、本製剤を患児に単回貼付して 24 時間後に剥離した場合の血清中薬物濃度の時間推移のパターンを予測したグラフとして、最も適切なのはどれか。1つ選べ。なお、小児(喘息児 5 名)にツロブテロールドライシロップ剤20 mg/kg(ツロブテロール塩酸塩として 0.02 mg/kg)を経口投与した場合の体内半減期は、インタビューフォームから 3.56 時間であった。

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正答 2解説
正解は2です。図の製剤は粘着層に分子状と結晶状のツロブテロールを含み、分子が放出されると結晶が溶けて補うので、24時間ほぼ一定の速度で放出されます。そのため濃度は皮膚を透過する遅れの後に上がり、8 h付近で平らになって24 hまで保たれます。剥離後も皮膚に残った薬物の吸収が続き、経口の半減期3.56 hから考えるより緩やかに下がります。2がこの形です。1は上がり続けて平らにならず、3は立ち上がりと剥離後の低下が速すぎ、4は途中で段階的に上がり、5は初めに高いピークが出るため合いません。
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