問284薬剤師 第105回
68 歳女性。肝及び腎機能の検査値は正常範囲内であった。変形性関節症と膀胱炎のため、処方 1 の薬剤で治療を受けていた。 (処方 1 ) ヤクバン®テープ 40 mg(注 1)1 回 1 枚 1 日 2 回 両膝に各 1 枚貼付 7 日分(全 28 枚) 注 1:1 枚中に有効成分としてフルルビプロフェンを 40 mg 含有する。14時間単回貼付時のCₘₐₓは 39 ng/mL、AUC₀₋∞は 902 ng・h/mL。 ロキソプロフェンナトリウム錠 60 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) ノルフロキサシン錠 100 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) 1 日 3 回 朝昼夕食後 7 日分 外来診察時に患者より、「痛みが治まらず、もっと効く薬が欲しい。」と訴えがあり、以下の処方 2 に変更された。 (処方 2 ) ロコア®テープ(注 2)1 回 1 枚 1 日 1 回 両膝に各 1 枚貼付 7 日分(全 14 枚) 注 2:1 枚中に有効成分としてエスフルルビプロフェンを 40 mg、ハッカ油を 36.2 mg 含有する。24 時間単回貼付時のCₘₐₓは 751 ng/mL、AUC₀₋∞は 19,000 ng・h/mL。 ロキソプロフェンナトリウム錠 60 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) ノルフロキサシン錠 100 mg 1 回 1 錠( 1 日 3 錠) 1 日 3 回 朝昼夕食後 7 日分 ロコア®テープには、フルルビプロフェンの光学異性体のうち活性体のみが配合されており、従来のフルルビプロフェン貼付剤と比較して鎮痛効果が高い製剤として臨床で使用されている。この高い鎮痛効果を示す薬剤学的な理由として考えられる最も適切なのはどれか。1つ選べ。
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正答 4解説
正解は4です。ハッカ油(主成分はメントール)は皮膚からの吸収を促す吸収促進剤として働き、エスフルルビプロフェンの経皮吸収性を高めます。問題文でも、ロコア®テープのAUC₀₋∞はヤクバン®テープより大幅に大きい値です。1は基剤/皮膚間の分配係数が高いと薬物が基剤側に残りやすく、吸収にはむしろ不利です。2の揮発性や3の粘着性の低下は、吸収を高める理由になりません。5の水を大量に含む基剤はパップ剤の特徴で、テープ剤であるロコア®の説明に合いません。
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