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問229薬剤師 第106回

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第106回

60 歳男性。高血圧症及び不眠症のため、 2 週間ごとに近医を受診していた。最近、呼吸困難感及び胸痛を認め、さらに血痰及び喀血を生じたため、精査加療目的で大学病院に入院となった。その後、侵襲性肺アスペルギルス症と診断され、ボリコナゾールによる治療を翌日から開始することになった。入院時の持参薬は以下のとおりである。

資料
アジルサルタン錠 20 mg 1 回 1 錠　 1 日 1 回　朝食後　14 日分
スボレキサント錠 20 mg 1 回 1 錠　 1 日 1 回　就寝前　14 日分

ボリコナゾールと処方変更前の薬物との相互作用の機序として適切なのはどれか。1つ選べ。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 4

解説

正解は4です。ボリコナゾールなどのアゾール系抗真菌薬は、アゾール環の窒素原子がCYPのヘム鉄に配位結合して酵素の働きを妨げます。その結果、スボレキサントの血中濃度が上がります。PXRを介したCYP3A4の誘導はリファンピシンなどの機序で、濃度を下げる方向の相互作用です（1）。CYP3A4への共有結合による阻害は、代謝で生じた反応性の中間体が酵素を不可逆的に失活させる型で、アゾール系の機序ではありません（3）。P-糖タンパク質の阻害・誘導も、この組合せの主な機序ではありません（2・5）。

KEY POINT
アゾール系＝窒素がCYPのヘム鉄に配位結合→酵素を阻害
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出典：厚生労働省「第106回薬剤師国家試験」問題（第4分冊）（厚生労働省）
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