カコモンノート

問246薬剤師 第108回

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第108回

55 歳女性。数ヶ月前から身体のだるさや疲れやすさを感じていた。最近、まぶたが重く物が見えにくくなってきた。さらに、食べ物を飲み込みにくくなったため、近医を受診した。重症筋無力症を疑った医師から、診断のための検査をするにあたりエドロホニウム試験について薬剤師に問合せがあった。 エドロホニウムに関する記述のうち、正しいのはどれか。1つ選べ。 ただし、図は、アセチルコリンエステラーゼ(AChE)の活性中心において、アセチルコリンが加水分解される際の反応機構及びエドロホニウムの構造式を示す。

この問題の図
問題に添えられた図。出典は下に書いています。

選択肢をえらぶと、答えと解説が出ます

選択肢をえらぶと、
ここに答えと解説が出ます
正答 5

解説

正解は5です。図では、アセチルコリンの第四級アンモニウムがトリプトファン(Trp)付近に結合し、アセチル基がセリン(Ser)の水酸基に移ります。エドロホニウムは第四級アンモニウムとフェノール性水酸基をもちますが、セリンに移せるエステルやカルバメートの部分がありません。そのため陽イオン部分がTrpと相互作用して活性中心に結合するだけで、共有結合をつくらず、可逆的で作用も短いです。セリンのリン酸化(2)は有機リン剤、カルバモイル化(3)はカルバメート系の阻害様式で、4も共有結合の点で誤りです。

KEY POINT
エドロホニウム=Trpと相互作用するだけ→共有結合なし・可逆・短時間
出典:厚生労働省「第108回薬剤師国家試験」問題(第5分冊)(厚生労働省)
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