問251薬剤師第104回

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第104回

75 歳男性。 7 年前にパーキンソン病と診断され、レボドパ・ベンセラジド塩酸塩配合錠の投与によって日常生活は問題のないレベルを維持してきた。胃がんの手術のため外科病棟に入院したところ、この配合錠を正しく服用しているにもかかわらず、症状の日内変動（wearing−off 現象）が認められるようになった。前問で提案すべき併用薬物の作用機序として正しいのはどれか。2つ選べ。

1線条体において、アデノシン A₂A受容体を遮断する。○
2線条体において、ドパミン D₂受容体を遮断する。×
3芳香族L−アミノ酸脱炭酸酵素によりノルアドレナリンに変換され、脳内のノルアドレナリンを補充する。×
4主に末梢において、カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ（COMT）を阻害し、レボドパの代謝を抑制する。○
5線条体において、ムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断する。×

2つえらぶと、答えと解説が出ます

答え合わせ

2つえらぶと、
ここに答えと解説が出ます

正答 1・4

解説

正解は1と4です。イストラデフィリンは線条体のアデノシンA₂A受容体を遮断します（1）。A₂A受容体は線条体でドパミンD₂受容体と逆向きに働いているため、これを遮断するとドパミン不足による運動症状が改善します。エンタカポンは主に末梢でCOMTを阻害し、レボドパが3-O-メチルドパに代謝されるのを抑えて、脳に届くレボドパを増やします（4）。D₂受容体の遮断（2）はむしろパーキンソン症状を悪化させる作用です。3はドロキシドパ、5はトリヘキシフェニジルやビペリデンの作用機序です。

KEY POINT

イストラデフィリン＝A₂A遮断、エンタカポン＝末梢でCOMT阻害

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出典：厚生労働省「第104回薬剤師国家試験」問題（第5分冊）（厚生労働省）
厚生労働省ホームページの公共データ利用規約（PDL1.0）に基づき、出典を明記して掲載しています。問題文・選択肢は厚生労働省が公表した問題PDFから文字を起こしたもので、内容は変えていません。文字で表す都合で、上付き・下付きの字は小さい字、分数は「分子/分母」の1行、囲み枠の空欄は［　］で表しています。表・構造式・グラフ・写真は、問題PDFの図を切り抜いて載せています。文意を変える書き換えはしていません。解説は当サイトが独自に作成したものです。

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